Что такое транквилизаторы, антидепрессанты – их отличия, действие ~ Психолог

УСПОКАИВАЮЩЕЕ «ОРУЖИЕ»

Доктор медицинских наук В. ПРОЗОРОВСКИЙ.

Интерес людей к лекарствам, способным в трудную минуту снять нервное напряжение, наладить сон, улучшить настроение, вполне понятен. В современных реестрах их называют нейротропными средствами. К таковым относятся транквилизаторы, антидепрессанты, ноотропы, нейролептики, противоэпи лептические средства, снотворные, анальгетики, анестетики и наркозные средства. Но в этой статье речь пойдет только о нейротропных лекарствах, успокаивающим образом действующих на нервную систему, а именно — о транквилизаторах и нейролептиках.

Ранее их называли депримирующими средствами: от латинского слова «deprimo» — подавлять, усмирять, придавливать. Сейчас этот термин употребляется редко, хотя именно он охватывает все лекарства, так или иначе угнетающие психическую деятельность: от самых слабых, вроде валерианы, до наиболее сильных — антипсихотических. Другое название успокаивающих средств, появившееся в 1957 году, — «транквилизаторы» произошло от латинского слова «tranquillare» — успокаивать. Сам термин родился в лечебном заведении для психических больных — знаменитом лондонском «Бедламе», где буйных привязывали к специальному креслу, которое и называлось «транквилизатор». Первоначально под лекарствами-транквилизаторами понимали препараты как снимающие легкое беспокойство, так и прекращающие безудержное буйство.

Шли годы, и классификация успокаивающих средств постепенно менялась. Старые понятия теряли устоявшиеся значения, появлялись новые термины. Сначала медики говорили о малых и больших транквилизаторах. Малые транквилизаторы применяли не при тяжелых расстройствах психики (психозах), а при функциональных расстройствах нервной системы (неврозах) или просто при неврозоподобных состояниях. Сейчас термин «транквилизаторы» сохранился только за этой группой препаратов. Более того, к ним стали относить еще и так называемые седативные средства (лат. sedatiо — успокоение), снижающие общую возбудимость. А термин «большие транквилизаторы» исчез совсем, его заменили понятием «нейролептики».

По современной классификации все существующие лекарства делят на 16 групп. Средства, воздействующие на нервную систему (нейротропные), относятся к группе № 9 (9.1-9.16). Под № 9.1 в ней «свалены в кучу» анксиолитики, седативные и снотворные препараты, нейролептики.

Попробуем в этой «куче» разобраться. Начнем с самых «древних», самых слабых, а потому и самых распространенных транквилизаторов — седативных средств. Они оказывают общее успокаивающее действие. К транквилизаторам их причислили совсем недавно. Некоторые из них в больших дозах обладают снотворным эффектом. К седативным относятся валериана, пассифлора, пустырник, пион, листья хмеля, зверобой. Их широко применяют при неврозоподобных состояниях, а иногда и при неврозах. В аптеках продается множество седативных смесей (корвалол, валосердин, валокордин), более эффективных, чем просто травяные экстракты, потому что в них добавлено небольшое количество сильных нейротропных или снотворных средств. Седативные смеси иногда называют сердечными средствами, хотя правильно считать их успокаивающими.

С начала XIX века в качестве седативных средств использовали препараты брома (бромиды натрия и калия), способствующие развитию процессов торможения в коре головного мозга. Бромиды считались незаменимым средством при неврозах. Однако соединения брома накаплива ются в организме, вызывая симптомы отравления, и по этой причине они сейчас употребляются редко. Зато давно и хорошо известные снотворные, например фенобарбитал, барбитал-натрий и многие противогистаминные средства (супрастин, пипольфен, тавегил, доксиламин и др.), как и димедрол, в малых дозах продолжают применять в качестве седативных средств. Седативное действие оказывают некоторые производные гамма-аминомасляной кислоты, например фенибут. В качестве легкого успокаивающего средства часто используют другую аминокислоту — глицин. Фенибут и глицин оказывают умеренное успокаивающее, противострессорное действие, снимают эмоциональное напряжение, повышают работоспособность, улучшают сон. Но, несмотря на кажущуюся безобидность седативных препаратов, перед началом приема необходимо посоветоваться с лечащим врачом.

Другие, более сильные транквилизаторы относятся к группе анксиолитиков (лат. anxietas — страх; греч. litikos — ослабляющий) или лекарств, подавляющих тревогу — психически болезненное состояние ожидания беды. Тревога может возникнуть на короткий срок в связи с конкретными обстоятельствами, но может стать и беспричинной, хронической. Она бывает ажитированной (лат. аgitato — движение, волнение), то есть сопровождающейся эмоциональными вспышками, возбуждением, или депрессивной, с чувством подавленности. В отличие от седативных средств, анксиолитики применяют не при колебаниях настроения, а при настоящих неврозах. В аптеках они продаются только по рецепту, выписанному врачом-специалистом. Первый «переходный» (от седативных к анксиолитикам) препарат мепротан (мепробамат), который применяется как при неврозах, так и при неврозоподобных состояниях, был синтезирован в 1952 году. Он расслабляет мышцы (является миорелаксантом) и снимает чувство напряжения. Анксиолитики похожи друг на друга по действию, но отличаются по силе. Самые эффективные из них — феназепам и сибазон, а самые слабые — мазепам и триоксазин (их называют дневными транквилизаторами).

С помощью анксиолитиков лечат неврозы — обратимые психические расстройства, обусловленные психотравмами. Больной неврозом осознает свое состояние, хотя восприятие реального мира у него не нарушено. Иными словами, больной неврозом — это практически здоровый человек, выбитый из колеи. При психозе же происходит болезненное расстройство психики, нарушающее адекватное восприятие мира. Когда я был студентом, один профессор любил шутить: «Невроз — это состояние, при котором больной знает, что 2 ґ ґ 2 = 4, но это его страшно раздражает. А больной психозом уверен, что 2 х 2 = 5, и при этом абсолютно спокоен».

Невроз может протекать по-разному: существует невроз навязчивых состояний, в том числе страхов — психастения; астенический невроз — ослабление умственной работоспособности и воли; истерический — крайняя несдержанность, стремление привлечь к себе внимание любыми способами, легкий переход от горьких слез к безудержному смеху. Главное, что неврозы еще не относятся к области психиатрии. И лекарства от неврозов соответственно не самые сильные.

Все анксиолитики первого поколения прежде всего улучшают сон, ослабляют тревогу и раздражительность, снимают повышенную утомляемость и в меньшей степени плохое настроение и навязчивые состояния. Каждый препарат имеет свои оттенки и особенности действия, поэтому его подбирают индивидуально. Бесконтрольный прием транквилизаторов может привести к серьезным, необратимым для психики последствиям. Самолечение неврозов недопустимо. Трудность в том, что один и тот же анксиолитик у одних больных снимает напряжение, у других — страх, а у третьих — тревогу. Подбор препарата — это своего рода врачебное искусство. Эффективность анксиолитиков значительно повышается при сочетании лекарственной терапии с аутогенной тренировкой

На истории создания нейролептиков — лекарств, снимающих тяжелые психические расстройства, хотелось бы остановиться подробнее. После окончания Второй мировой войны Франция начала бесплодную борьбу по усмирению Вьетнама. Вьетнамцы вовсю использовали противопехотные мины, раны от которых очень часто вызывали травматический шок. К этому времени медикам уже было известно, что одной из причин травматического шока является выделение из клеток гистамина. В небольших количествах гистамин необходим для регуляции кровообращения в капиллярах и активации определенных отделов головного мозга. Действие гистамина не раз испытывал на себе каждый из нас. Именно из-за него на месте комариного укуса расширяются сосуды, появляется зуд и образуется волдырь. Но если гистамина высвобождается слишком много, тогда — беда. Сосуды расширяются, артериальное давление падает, мозг сначала возбуждается, а затем тормозится — наступают коллапс и кома.

Читайте также:  Неонатальный скрининг новорожденных как проводят и что исследуют

В 1940-е годы прошлого века многие фармацевтические фирмы занялись поиском лекарств, которые блокировали бы действие гистамина. Среди них была и французская фармацевтическая фирма «Special», исследовавшая антигистаминную активность производных фенотиазина. Неожиданно обнаружилось, что антигистаминный препарат этого класса соединений — прометазин помимо собственно антигистаминного эффекта способен оказывать на больных успокаивающее действие, вызывать заторможенность и даже сонливость. Это действие прометазина сначала считали побочным, пока в 1950 году французский военный врач Анри Мари Лабори не указал на возможность использования тормозящего эффекта препарата в анестезиологии. С помощью прометазина и других производных фенотиазина врачам удавалось подавить гормональную реакцию нейроэндокринных желез на операционную травму. В ряде случаев обезболивающий эффект препаратов был настолько силен, что больным после операции не требовался морфин. Однако по-настоящему высокоэффективного тормозящего средства получить не удалось.

В конце 1950 года на основе 2-хлорфенотиазина было синтезировано новое соединение, ставшее известным под шифром 4560, — R.P. Позднее его назвали хлорпромазином, затем ларгактилом (впоследствии появилось не менее 30 разных фирменных наименований). Это вещество сразу же было передано для изучения в лабораторию известного французского фармаколога Ф. Курвуазье. Клиническое изучение хлорпромазина началось в мае 1951 года, когда А. Лабори впервые применил его при подготовке больных к операции. После внутривенного введения 50-100 мг препарата при выраженном обезболивающем и тормозящем действии у больных не нарушались ни сознание, ни психика, отмечалась лишь сонливость. Наибольшее впечатление на исследователя произвело то, что хлорпромазин блокировал условные рефлексы. Энтузиазм Лабори во многом способствовал быстрому «продвижению» хлорпромазина из анестезиологии и хирургии в другие области медицины, в частности в психиатрию. Первыми, кого Лабори удалось убедить попробовать хлорпромазин в клинике, были его коллеги, военные психиатры из парижского госпиталя Val de Grace.

19 января 1952 года стало днем рождения психофармакологической эры. В этот день хлорпромазин получил первый больной, страдавший тяжелым расстройством психики. Ему не помогали ни длительная госпитализация, ни шоковая терапия. Через 20 дней после начала лечения хлорпромазином он вышел из больницы практически здоровым. Сообщение об этом случае было сделано 25 февраля того же года на заседании парижского медико-психологического общества. Спустя месяц медики в больнице Святой Анны в Париже начали изучать возможности применения хлорпромазина в клинике.

В 1952 году хлорпромазин стремительно распространился по психиатрическим клиникам Европы. Этот препарат способствовал улучшению обстановки в психиатрических больницах: исчезли буйные больные, а с ними ушли в прошлое физические средства усмирения. Расширились возможности терапии психически больных, снизилось число госпитализированных, улучшилась и расширилась внебольничная помощь, уменьшились сроки лечения, возросло число людей, вернувшихся в общество и к трудовой деятельности. Начиная с 1953 года хлорпромазин разошелся по клиникам всего мира. В 1955 году его синтезировали в Советском Союзе. Препарат, получивший название аминазин, стали широко и успешно применять в психиатрии и других областях отечественной медицины. И до сих пор производные фенотиазина наряду с препаратами другого класса — бутирофенонами остаются главным оружием в борьбе против психических расстройств.

В октябре 1955 года в Париже состоялся первый Международный конгресс по применению аминазина и сходных с ним веществ в терапии психических заболеваний. На нем были подведены итоги и намечены главные пути дальнейшего развития лекарственных методов в психиатрии. Именно на конгрессе впервые прозвучал термин «нейролептики», буквально означающий «воспринимаемые нервной системой».

Сегодня в руках врачей имеется множество депримирующих средств, с помощью которых они могут как облегчать состояние слишком возбудимых здоровых людей, так и возвращать к активной социальной жизни тяжело больных.

Иллюстрация «Гравюра известного английского художника Уильяма Хоггарда»
На гравюре известного английского художника Уильяма Хоггарда (1735) изображена прогулка любопытствующих леди по «Бедламу» — знаменитому лондонскому сумасшедшему дому. Именно здесь родился термин «транквилизатор». Правда, в те далекие годы это слово обозначало не лекарственный препарат, а стул, к которому привязывали особенно буйных обитателей «Бедлама».

Иллюстрация «Шкала потребления транквилизаторов — бензодиазепинов»
Потребление наиболее популярных транквилизаторов — бензодиазепинов (количество дневных доз в расчете на 1000 жителей за один день). Во всем мире растет число людей, постоянно принимающих транквилизаторы. Особенно угрожающее положение сложилось в европейских странах: на их долю приходится почти половина всех «транквилизатор-зависимых» больных. Человечество расплачивается за блага цивилизации различными невротическими расстройствами. Увлекаются транквилизаторами и наши соотечественники. Между тем регулярный прием анксиолитиков далеко не безвреден. Помимо болезней желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ больным грозит старческое слабоумие, для них характерны отклонения в поведении, и, кроме того, прием транквилизаторов родителями зачастую пагубно отражается на здоровье будущего младенца.

Иллюстрация «Французский хирург Анри Мари Лабори»
Французский хирург Анри Мари Лабори в начале 50-х годов прошлого века впервые ввел в психиатрическую практику препарат хлорпромазин, известный в нашей стране под названием «аминазин». С появлением этого лекарства физические средства усмирения буйных больных в психиатрических клиниках ушли в прошлое.

Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6–7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Читайте также:  Клещевой вирусный энцефалит и его профилактика

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС – антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты – самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато–вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) – амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий – от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) – тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО–А) – пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) – мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина – аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из–за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда – для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда – для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата – это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент – работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1–2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций – залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон–бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius – «тревожный» и греч. lysis – «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium – «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60–х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы – мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы – это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
– с выраженным седативным (гипноседативным) действием – гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
– с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
– «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
– производные бензодиазепина (длительного действия – диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности – хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия – мидазолам, триазолам);
– производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3–метоксибензойной кислоты (триоксазин);
– эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
– производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
– барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
– из традиционных анксиолитиков – прямые агонисты ГАМК–бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
– из новых анксиолитиков – частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК–рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК–бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA–рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито–препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно–депрессивного, аффективно–бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно–компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления – головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по–разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально–стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол – оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре – 2 [–2–(морфолино)–этил]–тио–5–этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2– меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно–зависимых изменений в ГАМК–бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально–стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно–астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс–неустойчивому) фенотипу эмоционально–стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40–50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ – низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Читайте также:  Городская клиническая больница №31 - ВЗК Диетотерапия при ВЗК (язвенный колит, болезнь Крона)

В чём заключаются ключевые различия между ноотропами, психотропами, транквилизаторами и антидепрессантами?

Транквилизаторы (= психотроп) — убирают тревогу;

Антидепрессанты (= психотроп) — убирают депрессию;

Ноотропы — якобы помогают мозгу работать.

Помимо возможного прямого воздействия, у всех этих препаратов есть ещё эффект плацебо.

Парень, посоветовавший гугл, хоть и сделал бесполезное действие, но сам совет полезный:

Там же про нейролептики есть. Полно и доступно.

Психотропы (психотропные вещества) — любые вещества, действующие на психику. Группа спорная, потому что кто как думает — так к ней препараты и относит. Резерпин, пропранолол, атропин обладают неоспоримым действием на психику, но применяются в других областях. Все из-за широты их спектра действия на организм.

Ноотропы — группа препаратов с НЕдоказанной эффективностью. Зато некоторые из них имеют вполне доказанную НЕбезопасность. Доказательства я приводить не буду, потому что будет очень непонятно и долго. Я вижу, некто Nootropic Expert уже набирает свои лайки, печально. Ради вашего же блага их не употребляйте. Печаль в том, что употребляя такие вещества, вы не только рискуете схватить неизвестную побочку, но и замещаете ими реальные лекарства, которые вы могли бы принимать по тем же показаниям.

Транквилизаторы — препараты, оказывающие противотревожное действие. Самое сырое и в то же время правильное определение. Классика — диазепам, ксанакс (алпразолам), феназепам. Обладают некоторыми побочными эффектами, самый большой — наркогенный потенциал (читайте зависимость) уже в течение месяца-полутора. Но считаются самыми безопасными в остальном препаратами.

Антидепрессанты — препараты, которые не всегда эффективны при лечении депрессии, но кое-какие результаты показывают. От них не стоит отказываться. Имеют антидепрессивный эффект и много побочных.

Ссылка на основную публикацию
Что такое аутоиммунные заболевания и почему они возникают
Аутоиммунные заболевания – что это, почему возникают, и можно ли с ними справиться? Комплексная диагностика заболевания в отдельных случаях не...
Что лучше выбрать Полиоксидоний в таблетках или свечах В чем разница
Что лучше: Полиоксидоний в таблетках или в свечах? Препарат, который называется Полиоксидоний, является лекарственным веществом, которое направлено на то, чтобы...
Что лучше Индометацин или Диклофенак и чем они отличаются В чем разница
Что лучше Индометацин или Диклофенак и чем они отличаются Индометацин и Диклофенак обладают противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Механизм действия лекарственных...
Что такое аутоиммунный тиреоидит щитовидной железы симптомы и лечение
Аутоиммунный тиреоидит щитовидной железы: причины, симптомы и лечение Щитовидная железа— особенный орган человека, который обеспечивает все виды обмена веществ осуществляющихся...
Adblock detector