Эксфорж инструкция по применению, отзывы и цены

Эксфорж (Exforge ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эксфорж

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой «NVR» на одной стороне и «UIC» — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.87 мг
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 108.13 мг, кросповидон — 40 мг, магния стеарат — 9 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) — 11.93 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) — 1.04 мг, premix красная (гипромеллоза, железа оксид красный, полиэтиленгликоль, тальк) — 0.03 мг, вода очищенная — q.s.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий: амлодипин (производное дигидропиридина) и валсартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД, чем при их раздельном применении.

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипин/валсартан у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД ≥95 мм рт. ст. и Амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС (постнагрузку), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Валсартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1 ) для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT 1 , которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT 1 -рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ 2 , которые противодействуют эффектам при стимуляции AT 1 -рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ 1 -рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT 1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь валсартана в разовой дозе гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром отмены).

Читайте также:  Биопсия поджелудочной железы

Фармакокинетика

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан C max валсартана и амлодипина в плазме крови достигаются через 3 ч и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. С mах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. C ss в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

После приема валсартана внутрь С mах достигается через 2-3 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) примерно на 40%, а С mах — приблизительно на 50%. Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших препарат с пищей, и в группе, принимавшей препарат натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

V d валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с сывороточным альбумином.

Валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Около 20% принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с Т 1/2α менее 1 ч и β-фаза с Т 1/2β — около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т 1/2 валсартана составляет 6 ч.

В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

Эксфорж

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

Эксфорж инструкция по применению

Применение Эксфорж при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — D.

Фармдействие. Комбинированное гипотензивное средство. Амлодипин — БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии. У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение АД не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость. Валсартан — специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Снижение АД не сопровождается изменением ЧСС. Комбинация двух препаратов усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Читайте также:  Ожог горла и гортани стационарное и домашнее лечение

Фармакокинетика. Фармакокинетика амлодипина и валсартана имеет линейный характер. Амлодипин: биодоступность — 64–80% (не изменяется при приеме пищи). TCmax — 6–12 ч. Объем распределения — 21 л/кг. TCss — 7–8 дней. Связь с белками — 97,5%. 90% метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс снижается, что приводит к повышению AUC на 40–60%. У пожилых пациентов клиренс снижается незначительно, соответственно увеличивается AUC и Т1/2. Выведение носит двухфазный характер с конечным T1/2 — 30–50 ч. Выводится почками (10% — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов). Валсартан: биодоступность — 23%. TCmax — 2–3 ч. При приеме с пищей биодоступность снижается по значению AUC на 40%, по значению Cmax на 50%. Через 8 ч данные показатели сходны как после приема с пищей, так и при приеме натощак. Снижение AUC не влияет на терапевтический эффект. При слабой и умеренной печеночной недостаточности биодоступность и AUC увеличиваются в 2 раза. Объем распределения (при в/в введении) — 17 л. Связь с белками — 94–97%, преимущественно с альбумином. Метаболизм не выражен. В виде метаболитов определяется 20% препарата от принятой дозы, фармакологически активный гидроксильный метаболит — менее 10% от AUC. При в/в введении плазменный клиренс — 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Фармакокинетика имеет нисходящий многоэкспоненциальный характер (с T1/2 — менее 1 ч и около 9 ч). Конечный T1/2 — 6 ч. Выводится в неизмененном виде через кишечник (83%), почками (13%). Амлодипин + валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности каждого препарата в отдельности. Cmax амлодипина + валсартана — 6–8 ч и 3 ч соответственно.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, период лактации.

С осторожностью. Печеночная недостаточность (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей), ХПН (КК менее 10 мл/мин), митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, гиперкалиемия, гипонатриемия и/или снижение ОЦК.

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).

Пациентам с ХПН (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

Побочное действие. Частота: очень часто (более10%), часто (1%–10%),иногда (0,1–1%), редко (0,001–0,1%), в отдельных случаях (менее 0,001%).

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение (в т.ч. на фоне ортостатической гипотензии), сонливость, парестезии; редко — тревожность.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, шум в ушах; иногда — головокружение вестибулярного генеза.

Со стороны ССС: иногда — тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко — обморок, выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз, сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — отечность суставов, боль в спине, артралгия; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.

Прочие: часто — назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, «приливы» крови к коже лица, астения, ощущение жара.

Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3,1 ммоль/л).

Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: наиболее часто — тошнота; реже — алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость во рту, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема; увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения ХСН (III и IV ст. по NYHA).

Читайте также:  Что выбрать Панангин или Аспаркам; Медицинский портал

Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.

Передозировка. Симптомы: валсартан — выраженное снижение АД, головокружение; амлодипин — чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, выраженное и длительное снижение АД вплоть до развитая шока с летальным исходом.

Лечение: индукция рвоты (если препарат принят недавно), промывание желудка, прием активированного угля в течении 2 ч после приема амлодипина. При выраженном снижении АД необходимо поместить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами; контроль функции CCC, дыхательной и мочевыделительной систем, ОЦК; возможно применение вазоконстрикторов (с осторожностью), в/в кальция глюконат.

Взаимодействие. ЛС, влияющие на концентрацию K+ (в т.ч. калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) — риск развития гиперкалиемии; необходим контроль концентрации K+ в крови.

Особые указания. При комбинированной терапии амлодипин + валсартан достигается контроль АД с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапии амлодипином.

Перед началом терапии препаратом, в случае необходимости отмены бета- адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома «отмены»).

При снижении ОЦК и/или гипонатриемии (на фоне приема диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК, или начинать терапию под медицинским наблюдением.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных женщин описаны спонтанные аборты, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных, поэтому в случае наступления беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эксфорж® (5 мг/80 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг/80мг, 5мг/160мг, 10мг/160мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амлодипина бесилат (эквивалентно 5 мг или 10 мг амлодипина), валсартан 80 мг или 160 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: основная покрывающая смесь белая*, основная покрывающая смесь желтая** (для дозировки 5мг/80мг и 5мг/160мг), основная покрывающая смесь белая*, основная покрывающая смесь желтая** и основная покрывающая смесь красная*** (для дозировки 10мг/160мг).

* гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

** гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

*** гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с фаской, гравировкой «NVR» на одной стороне и «NV» на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/80 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с фаской, гравировкой «NVR» на одной стороне и «ЕСЕ» на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/160 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с фаской, гравировкой «NVR» на одной стороне и «UIC» на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/160 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Антагонисты ангиотензина ІІ и блокаторы кальциевых каналов. Валсартан и амлодипин.

Код АТХ С09D B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата Эксфорж® характеризуются линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов. Значения абсолютной биодоступности по расчетам находятся между 64% и 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Около 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Амлодипин интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным периодом полувыведения от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются после непрерывного применения в течение 7-8 дней. Десять процентов неизмененного амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводится с мочой.

Валсартан

После приема внутрь одного валсартана максимальная концентрация валсартана достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Валсартан имеет мультиэкспоненциальный характер параметров выведения (t 1/2α 1/100, 1/1000, 1/10000,

Ссылка на основную публикацию
ЭКО в естественном цикле — цена ЭКО без стимуляции в естественном для женщины цикле
ЭКО естественный цикл Чем является экстракорпоральное оплодотворение в ЕЦ? ЭКО в ЕЦ можно отнести к одному из самых щадящих методик...
Шишка на лбу у ребенка от удара что делать, лечение гематомы на лбу
Лечение шишки на лбу от удара: что делать и как помочь ребенку? Когда маленький человечек учится ходить, в этом возрасте...
Шишка на ноге под кожей твёрдая причины, методы терапии, болит что это
Наступая на проблему. Что делать, если на стопе выросла лишняя «косточка»? Что делать тем, кто обнаружил у себя первые признаки...
ЭКО по ОМС в 2020 году условия получения, список анализов, советы специалистов
Как получить квоту на ЭКО в Подмосковье Источник: Фотобанк Московской области , Ирина Зубарева Ежегодно в Подмосковье увеличивается число пар,...
Adblock detector