Эндокринная система — гипоталамус, гипофиз, надпочечник, щитовидная железа, паращитовидные железы, э

Антидиуретический гормон (вазопрессин)

Строение

Представляет собой пептид, включающий 9 аминокислот, с периодом полураспада 2-4 минуты.

Синтез

Осуществляется в супраоптическом и паравентрикулярном ядрах гипоталамуса. Отсюда в точку секреции (заднюю долю гипофиза) вазопрессин отправляется в виде прогормона, состоящего из двух частей – собственно АДГ и нейрофизина. В ходе транспортировки происходит процессинг – гидролиз проАДГ на зрелый гормон и белок нейрофизин.

Регуляция синтеза и секреции

Уменьшают: этанол, глюкокортикоиды.

Активируют:

возбуждение осморецепторов в гипоталамусе и в портальной вене печени из-за повышения осмолярности плазмы при обезвоживании, почечной или печеночной недостаточности, накоплении осмотически активных веществ (глюкоза),
активация барорецепторов сердца и каротидного синуса при снижении объема крови в сосудистом русле (кровопотери, обезвоживание),
эмоциональный и физический стресс,
никотин, ангиотензин II, интерлейкин 6, морфин, ацетилхолин,

Регуляция секреции и эффекты антидиуретического гормона

Механизм действия

Зависит от рецепторов:

1. Кальций-фосфолипидный механизм, сопряжен

с V₁-рецепторами гладких мышц артериол, печени, тромбоцитов,
с V₃-рецепторами аденогипофиза и структур головного мозга.

2. Аденилатциклазный механизм – с V₂-рецепторами почечных канальцев.

Мишени и эффекты

Почки

Увеличивает реабсорбцию воды в эпителиоцитах дистальных канальцев и собирательных трубочек, благодаря «выставлению» на мембрану транспортных белков для воды – аквапоринов:

через аденилатциклазный механизм вызывает фосфорилирование молекул аквапоринов (только тип 2, AQP2), их взаимодействие с белками микротубул и путем экзоцитоза встраивание аквапоринов в апикальную мембрану,
по тому же механизму стимулирует синтез аквапориновde novo.

Сосудистая система

Поддерживает стабильное давление крови, стимулируя тонус сосудов:

повышает тонус гладких мышц сосудов кожи, скелетных мышц и миокарда (в меньшей степени),
повышает чувствительность механорецепторов в каротидных синусах к изменениям артериального давления,

Иные эффекты

Метаболические эффекты

Избыточное количество вазопрессина в крови:

у голодных животных в печени активирует гликогенолиз, что вызывает выход глюкозы в кровь,
у сытых животных в печени стимулирует гликолиз, который здесь является началом синтеза ТАГ и холестерола,
усиливает секрецию глюкагона,
понижает липолитический эффект катехоламинов в жировой ткани,
усиливает секрецию АКТГ и, следовательно, синтез глюкокортикоидов.

В целом эффект вазопрессина на гормональный и метаболический статус организма сводится к гипергликемии и накоплению липидов.

Головной мозг

участвует в механизмах памяти и поведенческих аспектах стресса,
через V₃-рецепторы стимулирует в кортикотрофах секрецию АКТГ и пролактина,
повышает болевой порог чувствительности,
повышение концентрации вазопрессина и дисбаланс вазопрессин/окситоцин отмечается при депрессии, тревоге, шизофрении, аутизме, расстройствах личности. В эксперименте вазопрессин вызывает у крыс агрессивное поведение и тревожность.

Костная ткань

Поддерживает обновление структур и минерализацию кости, усиливая активность как остеобластов, так и остеокластов.

Сосудистая система

Влияет на гемостаз, в целом повышая вязкость крови:

в эндотелии вызывает образование фактора Виллебранда, антигемофильного глобулина А (фактора свертывания VIII) и тканевого активатора плазминогена (t-PA),
в печени также повышает синтез VIII фактора свертывания,
усиливает агрегацию и дегрануляцию тромбоцитов.

Патология

Гипофункция

Проявляется в виде несахарного диабета (diabetes insipidus – безвкусный диабет), частота примерно 0,5% всех эндокринных заболеваний. Проявляется большим объемом мочи до 8 л/сутки, жаждой и полидипсией, сухостью кожи и слизистых, вялостью, раздражительностью.

Существуют разные причины гипофункции:

1. Первичный несахарный диабет – дефицит АДГ при нарушении синтеза или повреждениях гипоталамо-гипофизарного тракта (переломы, инфекции, опухоли);

2. Нефрогенный несахарный диабет:

наследственный – нарушение рецепции АДГ в канальцах почек,
приобретенный – заболевания почек, повреждение канальцев солями лития при лечении больных психозами.

3. Гестагенный (при беременности) – повышенный распад вазопрессина аргинин-аминопептидазой плаценты.

4. Функциональный – временное (у детей до года) повышение активности фосфодиэстеразы в почках, приводящее к нарушению действия вазопрессина.

Гиперфункция

Синдром неадекватной секреции – при образовании гормона какими-либо опухолями, при заболеваниях мозга. Появляется риск водной интоксикации и дилюционная гипонатриемия.

Список человеческих гормонов — List of human hormones

Ниже приводится список гормонов, обнаруженных у Homo sapiens . Орфография для многих гормонов неоднородна. Например, в настоящее время в Северной Америке и во всем мире используется эстроген , гонадотропин, в то время как британское использование сохраняет греческий диграф в эстрогене и отдает предпочтение более раннему написанию гонадотропина (от trophē ‘питание, поддержание’, а не tropē ‘поворот, изменение’).

Содержание

1 Гормоны, производные от аминокислот
2 Эйкозаноид
3 пептид
4 Стероид
5 ссылки

Гормоны, производные от аминокислот

название	Сокращенное название	Ткань	Клетки / Аминокислоты	Рецептор	Целевая ткань	Эффект
Адреналин , также известный как адреналин	EPI	надпочечник	Мозговое вещество надпочечников / Тирозин	адренергический рецептор	почти все ткани	артериальное давление , гликогенолиз , липолиз и др.
Мелатонин	MT	шишковидная железа	Пинеалоцит / Триптофан	рецептор мелатонина	ЦНС и периферические ткани	циркадный ритм
Норадреналин, также известный как норадреналин	NE	надпочечник	Мозговое вещество надпочечников / Тирозин	норадренергический рецептор	почти все ткани	артериальное давление , гликогенолиз , липолиз и др.
Трийодтиронин	Т ₃	периферическая ткань щитовидной железы	Фолликулярная клетка щитовидной железы / Тирозин	рецептор гормона щитовидной железы	почти каждая клетка в теле	повышенный метаболизм
Тироксин	Т ₄	щитовидная железа	Фолликулярная клетка щитовидной железы / Тирозин	рецептор гормона щитовидной железы	то же, что и выше	эффект аналогичен Т _3, но намного слабее; конвертируется в Т3 в клетках-мишенях
Дофамин	DA	черная субстанция (в основном)	Фенилаланин / тирозин	D1 и D2	общесистемный	регуляция клеточного уровня цАМФ, антагонист пролактина

Эйкозаноид

Eicosanoid для получения дополнительной информации об этом классе паракринных сигнальных химических веществ и гормонов.

Пептид

название	Сокращенное название	Ткань	Клетки	Рецептор	Целевая ткань
Амилин (или островковый амилоидный полипептид)	IAPP	поджелудочная железа	β-клетки поджелудочной железы	рецептор амилина	замедление опорожнения желудка, угнетение пищеварительной секреции, чтобы уменьшить потребление пищи
Антимюллеров гормон (или фактор или гормон, ингибирующий Мюллериан)	AMH （или MIF или MIH)	яички	Клетка Сертоли	AMHR2	Подавляет высвобождение пролактина и TRH из передней доли гипофиза
Адипонектин	Acrp30	жировая ткань	рецепторы адипонектина	регулирование уровня глюкозы
Адренокортикотропный гормон (или кортикотропин)	АКТГ	передний гипофиз	кортикотроп	Рецептор АКТГ → цАМФ	синтез кортикостероидов ( глюкокортикоидов и андрогенов ) в клетках коры надпочечников
Ангиотензиноген и ангиотензин	AGT	печень	рецептор ангиотензина → IP ₃	вазоконстрикция

снижение системного сосудистого сопротивления , уменьшение содержания воды, натрия и жиров в крови

повышает уровень глюкозы в крови

потребление липидов и синтез триглицеридов в адипоцитах Другие анаболические эффекты

регулируют рост и развитие клеток

Стимулирует сокращение шейки матки и влагалища . Участвует в оргазме , доверии между людьми и циркадном гомеостазе (температура тела, уровень активности, бодрствование).

(Немного) снизить уровень фосфата в крови :

Усиливает действие холецистокинина, останавливает выработку желудочного сока.

Уменьшает сокращение гладких мышц и кровоток в кишечнике.
Подавляет высвобождение инсулина из бета- клеток. Подавляет
высвобождение глюкагона из альфа-клеток.
Подавляет экзокринное секреторное действие поджелудочной железы .

Стероидный препарат

Химический класс	название	Сокращенное название	Ткань	Клетки	Рецептор	Целевая ткань	Эффект
андроген	Тестостерон	яички , яичник	Клетки Лейдига	AR	либидо , анаболический : рост мышечной массы и силы, увеличение плотности костей , рост и сила,

Секреция калия и H + в почках.

способствуют формированию вторичных половых признаков у женщин
стимулировать рост эндометрия
увеличить рост матки
поддержание кровеносных сосудов и кожи
уменьшить резорбцию костной ткани
увеличить производство связывающих белков печенью

повышают уровень циркулирующих факторов2 , 7 , 9 , 10 , антитромбина III, плазминогена
увеличения тромбоцитов адгезивности

задержка соли ( натрия ) и воды
увеличить гормон роста
повысить кортизол , ГСПГ

снизить перистальтику кишечника
увеличить холестерин в желчи

улучшают функцию легких, поддерживая альвеолы .

Мужчины : предотвращение апоптоза половых клеток.

Ингибирование поглощения глюкозы в мышечной и жировой ткани Мобилизация аминокислот из внепеченочных тканей Стимуляция распада жира в жировой ткани противовоспалительное и иммунодепрессивное

Увеличивает абсорбцию кальция и фосфата из желудочно-кишечного тракта, а почки подавляют высвобождение ПТГ.

Вазопрессин

Химическое название

Химические свойства

Вазопрессин в Википедии описан как антидиуретический гормон гипоталамуса, увеличивающий реабсорбцию жидкости почками, повышая концентрацию мочи и уменьшая ее объем.

Молекула вещества состоит из 9 аминокислот, у человека аминокислотная последовательность выглядит, как Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro- Arg- Gly, остатки Cys1 и Cys6 соединены дисульфидной связью.

Гормон Вазопрессин синтезируется в организме в крупноклеточных нейронах гипоталамуса. Гормон, синтезированный в теле нейрона, с помощью аксонов перенаправляется к синапсам и накапливается в пресинаптических везикулах, откуда экскретируется в кровь, в момент, когда нейрон возбуждается нервным импульсом.

Чаще всего синтетический гормон выпускают в виде растворов для инъекционного или интраназального введения.

Фармакологическое действие

Антидиуретическое, вазопрессорное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вазопрессин вступает во взаимодействие с V- и Vi-рецепторами, которые расположены на клетках гладкой мускулатуры сосудов, таким образом регулируя вазоконстрикцию. Возникает увеличение проницаемости эпителия собирательной трубки для воды, расположенной в почках и усиление процесса реабсорбции жидкости. Вещество вызывает рост объема циркулирующей в организме крови, гипонатриемию и понижение осмолярности.

Также средство способно повышать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности желудочно-кишечного тракта, взаимодействуя с V1a-рецепторами. Это приводит к повышению сосудистого тонуса и увеличению периферического сопротивления сосудов. Артериальное давление повышается (лекарство сужает артериоллы). Гормон Вазопрессин обладает гемостатическим эффектом, спазмирует мелкие сосуды и капилляры, воздействует на фактор свертываемости крови Виллебранда, стимулирует агрегацию тромбоцитов.

Вещество оказывает влияние и на центральную нервную систему, принимает участие в регуляции агрессии и процессе запоминания. Учеными проводились опыты на мышах — прерийных полевках. В ходе данных исследований, воздействуя на вазопрессиновые рецепторы в мозге животных, мышей удалось сделать моногамными, верными одному партнеру. Таким образом удалось доказать, что вазопрессин (его AVPR1A) отвечает за социальное поведение животных, нахождение партнера и формирование у мужских особей отцовского инстинкта.

Препараты синтетического гормона назначают парентерально. При инъекционном или интраназальном введении вещества период полувыведения составляет около 20 минут. Метаболизм средства протекает в тканях печени и почек, где восстанавливаются дисульфидные связи и происходит дальнейшее расщепление пептидов. Незначительное количество вещества выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

С помощью Вазопрессина и его структурных аналогов лечат гипофизарный несахарный диабет; используют для остановки некоторых видов кровотечения (из пищевода или варикозных вен, при дивертикулезе кишечника).

Противопоказания

Средство не рекомендуется использовать:

при аллергии на данное вещество;
пациентам, у которых нарушено коронарное кровообращение, имеются заболевания периферических сосудов;
при ишемии;
интраназально, если у пациента ринит или гайморит.

Побочные действия

Во время лечения средством могут развиться:

головные боли, головокружение, тошнота;
боли и воспаление в месте введения препарата;
абдоминальные спазмы;
аллергические высыпания на коже, зуд, крапивница.

Также редко при использовании больших дозировок могут возникнуть:

Вазопрессин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Средство назначают внутримышечно, внутривенно или интраназально.

Вазопрессин, инструкция по применению

Для остановки кровотечений синтетический гормон применяют в дозировке: 100 МЕ вещества на 250 мл р-ра 5% глюкозы. Инфузию производят в центральную или периферическую вену с помощью дозатора. 0,3 МЕ в минуту вводят в течение получаса, затем повышают еще на 0,3 МЕ в минуту, каждые 30 минут, пока кровотечение не остановится. Максимальная дозировка составляет 0,9 МЕ в минуту. После остановки кровотечения дозировку следует снизить. Если во время проведения терапии средством развились какие-либо осложнения и нежелательные побочные реакции, то процедуру необходимо прервать.

Чтобы уменьшить риск развития побочных реакций, можно параллельно вводить пациенту нитроглицерин внутривенно (10 мкг в минуту, повышая каждые 15 минут на такое же количество).

При несахарном диабете синтетические аналоги Вазопрессина применяют согласно инструкции и рекомендациям лечащего врача. Чаще всего интраназально.

Передозировка

При приеме дозировок, значительно превышающих рекомендуемые, развивается интоксикация, возбуждение, спутанность сознания и головные боли, судороги, гипонатриемия, коматозное состояние, снижение АД, боли в животе, рвота. Терапия проводится согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Эффективность препарата повышается при сочетании с хлорпропамидом, карбамазепином и клофибратом.

Особые указания

Во время проведения терапии рекомендуется ограничить потребление жидкости.