Инструкция по применению ЭРОЛИН (EROLIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, в виде диска с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы «Е» и цифры «531» на одной стороне и разделительной линией — на другой стороне.

1 таб.
лоратадин	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия:

• Активным веществом таблеток Эролин, является лоратадин — избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия, который не вызывает клинически значимого седативного или антихолинергического эффектов. Молекула лоратадина обладает очень низким сродством к церебральным рецепторам, при этом только небольшая часть дозы может пройти гематоэнцефалический барьер. Седативный эффект 10 мг дозы был признан сопоставимым с результатами по плацебо, при этом лоратадин даже при длительном применении не оказывал клинически значимого влияния на жизненно важные функции, лабораторные показатели, психический статус или ЭКГ. При применении в дозах, превышающих терапевтические в 2-4 раза (10 мг), отмечается дозозависимое появление сонливости. Лоратадин не обладает существенной активностью в отношении Н2-рецепторов. Не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечнососудистой системы и ритм сердца. В клиническом исследовании четырехкратная рекомендуемая ежедневная доза принимаемая в течение 90 дней не вызывала клинически значимого удлинения QT-интервала.

Препарат начинает действовать через 1-3 ч после приема препарата, максимальный эффект развивается через 4-12 ч, продолжительность действия составляет не менее 24 ч. После введения от 10 до 160 мг лоратадина одной дозой, он проявляет свое действие в отношении крапивницы в течение 1 ч. У детей лоратадин (10 мг однократно) был значительно более эффективен против крапивницы, чем плацебо.

Данные доклинических исследований безопасности

Введенная крысам и мышам перорально или внутрибрюшинно доза лоратадина оказалось не токсичной. Было рассчитано значение пероральной средней летальной дозы (ЛД50), которая превысила 5000 мг/кг массы тела у обоих видов. В одном исследовании токсичности дозы, проведенном на обезьянах, лоратадин, в основном переносился хорошо в дозировке до 1280 мг/кг массы тела. В повторном исследовании токсичности дозы антихолинергические эффекты были обнаружены у крыс (2-240 мг/кг массы тела/сут в течение 12 месяцев) и обезьян (0.4-90 мг/кг массы тел/сут в течение 17 месяцев). Фосфолипидоз был обнаружен у обоих видов, с более высокой частотой и тяжестью у крыс. В клинических испытаниях на людях с применением суточной дозы, составляющей 40 мг/кг массы тела в течение 3 месяцев, фосфолипидоз не наблюдался. Доклинические исследования не выявили каких-либо канцерогенных, мутагенных или тератогенных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. В диапазоне доз от 10 до 40 мг, фармакокинетика лоратадина и его активного метаболита линейная, то есть независима от дозы, и фармакокинетика существенно не изменяется при долгосрочном лечении. Сопутствующий прием пищи может существенно повысить степень абсорбции (до 40%) и в результате происходит приблизительно 1 часовая задержка во времени достижения C max лоратадина и его активного метаболита в плазме, однако, это не изменяет их C max в плазме.

Активное вещество почти полностью метаболизируется с образованием активного метаболита, дескарбоэтоксилоратадина. Первичным ферментом, участвующим в метаболизме лоратадина. является цитохром 3А4, хотя цитохррм 2D6 в меньшей степени также принимает участие в метаболизме.

Белки плазмы связывают 97-99% лоратадина, и 73-76% активного метаболита.

Средний T 1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, но имеет значительную межиндивидуальную вариацию (3-20 ч). Средний T 1/2 активного метаболита составляет 28 ч (8.8-92 ч). Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в форме конъюгированных метаболитов. В течение 10 дней продолжительного приема препарата, приблизительно 40% принятой дозы выводиться с мочой и 42% с калом. В моче могут быть обнаружены только следовые количества неизмененного лоратадина или его активных метаболитов. Оба соединения исходного и активного метаболита могут проникать через плаценту и выделяются с грудным молоком.

Исследования биодоступности лекарственных препаратов, содержащих лоратадин (капсулы, таблетки, суспензии и растворы) показали, что различные лекарственные формы являются биоэквивалентными.

Пациенты пожилого возраста:

• у пациентов пожилого возраста значения C max и AUC лоратадина и дезлоратадина повышены, по сравнению с величинами, наблюдаемыми у здоровых взрослых.

При хронической почечной недостаточности:

• значение площади под кривой и C max лоратадина и его метаболита в плазме крови увеличились по сравнению со значением AUC и C max в плазме крови добровольцев с нормальной функцией почек. Однако средний T 1/2 лоратадина и его метаболита незначительно отличался от среднего T 1/2 , наблюдаемого у здоровых людей. У пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита.

Хроническая печеночная недостаточность:

• у пациентов с расстройством печени, вызванным приемом алкоголя, значения AUC и C max были увеличены вдвое, а фармакокинетический профиль активного метаболита существенно не отличался от аналогичного профиля у добровольцев с нормальной функцией печени. Средний T 1/2 лоратадина и его метаболита возрастает с увеличением тяжести заболевания (24 и 37 ч соответственно).

Дети младше 2-х лет:

• нет достоверных данных относительно эффективности и безопасности применения лоратадина в этой возрастной группе. Тем не менее, у детей, получивших разовую дозу 2.5 мг лоратадина, был выявлен фармакокинетический профиль, сопоставимый с таковым у взрослых и детей старшего возраста.

Показания к применению

Взрослые:

• для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (чихание, зуд в носу, ринорея), аллергический конъюнктивит (жжение или зуд в глазах), и идиопатическая хроническая крапивница.

Дети от 6 лет и старше:

• для облегчения симптомов сезонного аллергического ринита и аллергических кожных реакций (например, идиопатической крапивницы) (для детей в возрасте от 2 до 5 лет лекарственный препарат выпускается в форме сиропа).

Режим дозирования

Взрослые и дети от 12 лет и старше:

• обычная доза составляет 1 таблетку в день.

Дети от 6 до 12 лет:

• если масса тела ниже 30 кг обычная доза составляет 1/2 таблетки в день, если масса тела выше 30 кг обычная доза составляет 1 таблетка в день.

Для точного дозирования детям в возрасте младше 6 лет следует назначить лечение сиропом. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой, до еды.

Если после 3-го дня лечения улучшений не наблюдается, маловероятно, что успешная терапия будет достигнута при дальнейшем приеме препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Если таблетки Эролин принимаются во время еды, абсорбция активного вещества может замедлиться, однако, это не оказывает влияния на клиническую эффективность препарата.

Особые группы пациентов:

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет и старше с тяжелой печеночной недостаточностью:

• 10 мг (1 таблетка) один раз в два дня.

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет и старше с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 10 мг (1 таблетка) один раз в два дня.

Побочные действия

При применении в рекомендованных дозах Эролин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического эффектов.

Часто (с частотой ≥2%) могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), повышенный аппетит, кожные аллергические реакции (например, кожная сыпь). Также были зарегистрированы редкие обмороки, но причинно-следственная связь с применением лоратадина не была подтверждена. Кроме того, сообщалось о редких случаях облысения, анафилактических реакциях и нарушениях функции печени, тахикардии, связанных с применением лоратадина.

Противопоказания к применению

• выявленная гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата и/или идиосинкразическая реакция;
• беременность и грудное вскармливание;
• в связи с отсутствием клинических данных о контролируемом применении лоратадина у детей младше 2 лет, применение любой формы лоратадина в данной возрастной группе противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные доклинических исследований

В доклинических исследованиях лоратадина было показано отсутствие тератогенных эффектов, однако, при применении препарата в высоких дозах наблюдались эмбриотоксические эффекты.

Беременность:

• Во время беременности применение препарата не рекомендуется, поскольку данные о безопасности для человека в подобных случаях отсутствуют.

Грудное вскармливание:

• Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как он экскретируется в грудное молоко.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при тяжелой печеночной или почечной недостаточности (СКФ Влияние на способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами

При применении рекомендуемой суточной дозы лоратадина (10 мг) седативиый эффект не ожидается и лекарственное средство не снижает и не продлевает время реакции.

Передозировка

Симптомы перебазировки:

• Наблюдалось увеличение седативного эффекта после приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую дозу (40 мг и более). Кроме того сообщалось о случаях сонливости, тахикардии и головной боли. Тем не менее, однократное применение дозы 160 мг не вызвало существенных побочных эффектов. В одном из исследований по изучению переносимости с эскалацией дозы прием максимальных дозировок не вызывал клинически значимого удлинения QT-интервала.

Лечение передозировки: Симптоматическую и поддерживающую терапию следует начать немедленно. У пациентов, за исключением пациентов, находящихся без сознания, нужно вызвать рвоту (желательно с помощью ипекакуаны), даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Особое внимание следует уделить предотвращению аспирации легких, которая может произойти во время рвоты:

• это особенно важно при лечении детей. Прием активированного угля в виде суспензии с водой может быть полезным после рвоты. Если рвоту не получается вызвать или она противопоказана, должно быть проведено промывание желудка. Промывание желудка лучше всего проводить с физиологическим раствором, особенно у детей. У взрослых также может быть использована водопроводная вода, однако, важно, опорожнить желудок как можно более полно, прежде чем очередная порция промывающей жидкости будет влита. Также могут быть полезны слабительные соли из-за их осмотического эффекта, направляющего воду в просвет кишечника, в результате чего они вызывают быстрое разбавление содержимого кишечника. Диализ не имеет значения в случае передозировки лоратадином. После оказания экстренной помощи пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку лоратадин метаболизируется посредством ферментов печени цитохрома 3А4 и ферментов 2D6, одновременный прием препаратов, ингибирующих эти ферменты или метаболизирующихся с участием этих же ферментов, может привести к увеличению концентраций препаратов и вызвать проявление побочных эффектов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме таблеток Эролин со следующими препаратами:

Циметидин (ингибитор обоих ферментов), эритромицин и кетоконазол (ингибиторы цитохрома 3А4):

• В контролируемых клинических исследованиях одновременное применение с 10 мг суточной дозы лоратадина привело к повышению концентраций лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина. Тем не менее, это не было связано с каким-либо клинически значимым изменением безопасности лоратадина, основанном на оценке параметров ЭКГ, лабораторных данных, жизненно важных функций и выявленных побочных эффектов. Значительного эффекта в отношении QT-интервала обнаружено не было, также не были выявлены неседативные эффекты или обморок. Одновременный прием препаратов не влияет на уровень циметидина или кетоконазола в плазме, однако плазменная концентрация эритромицина снизилась на 15%.

Прочие ингибиторы ферментов печени (например, хинибин, флуконазол, флуоксетин):

• в связи с отсутствием контролируемых клинических исследований, демонстрирующих безопасность подобной терапии, совместный прием с указанными препаратами необходимо проводить с осторожностью.

При употреблении алкоголя одновременно с приемом препарата лоратидин не вызывает усиления действия алкоголя на психомоторную деятельность.

Эролин

Найти в аптеке и купить Эролин

Инструкция по применению

Состав Эролин

• ЭРОЛИН Таблетки

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Е 531» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
лоратадин	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Сироп бледно-желтого цвета, прозрачный, однородный, с характерным фруктовым запахом; без осадка и механических включений.

5 мл
лоратадин	5 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза (3 г в 5 мл), пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванильный ароматизатор АВ-710, клубничный ароматизатор 22754-00, вода очищенная.

120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой — пачки картонные.

• ЭРОЛИН Таблетки

таб. 10 мг: 5, 7, 10, 20 или 30 шт.

• ЭРОЛИН Сироп

сироп 5 мг/5 мл: фл. 120 мл 1 шт. в компл. с мерн. ложечкой

Форма выпуска Эролин

• ЭРОЛИН Таблетки

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Е 531» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
лоратадин	10 мг

[PRING] лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

• ЭРОЛИН Сироп

Сироп бледно-желтого цвета, прозрачный, однородный, с характерным фруктовым запахом; без осадка и механических включений.

5 мл
лоратадин	5 мг

[PRING] натрия бензоат, сахароза (3 г в 5 мл), пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванильный ароматизатор АВ-710, клубничный ароматизатор 22754-00, вода очищенная.

120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой — пачки картонные.

• ЭРОЛИН Таблетки

• ЭРОЛИН Таблетки

Избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.

Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ).

Начало действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24 ч.

• ЭРОЛИН Таблетки

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. T max составляет 1.3-2.5 ч и увеличивается при приеме пищи на 1 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы — 97%. C ss лоратадина и его метаболита в плазме достигаются на 5 сут приема.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6. Не проникает через ГЭБ.

T 1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч). Выводится почками и с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

У пациентов пожилого возраста С max в плазме крови увеличивается на 50%, T 1/2 лоратадина и активного метаболита увеличивается до 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени С max в плазме крови и T 1/2 лоратадина и активного метаболита возрастают пропорционально тяжести заболевания.

Показания к применению Эролин

Информация, от чего помогает Эролин:

• ЭРОЛИН Таблетки

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

— идиопатическая хроническая крапивница;

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

— аллергические реакции на укусы насекомых.

Для детей старше 2 лет

— cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

— аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).

Противопоказания Эролин

• ЭРОЛИН Таблетки

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет (для препарата в форме таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для препарата в форме сиропа);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК ЭРОЛИН Таблетки

Применение препарата Эролин ® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозировка Эролин

• ЭРОЛИН Таблетки

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывать, запивать жидкостью.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела — 5 мг/сут (1/2 таб. или 5 мл сиропа).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет следует назначать Эролин ® в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная доза составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно повысить.

Пациентам с печеночной и почечной (КК назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Следует соблюдать осторожность при назначении Эролина пожилым пациентам (старше 60 лет) в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, ввиду более частого развития побочных эффектов.

Побочное действие Эролин

• ЭРОЛИН Таблетки

Эролин ® , как правило, переносится хорошо.

Частота развития побочных эффектов в обеих возрастных группах такая же, как при применении плацебо. Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка, гастрит; редко — нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции в виде сыпи; редко — анафилактический шок, алопеция.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезии, утомляемость; редко — головная боль, нервозность, седативный эффект.

• ЭРОЛИН Таблетки

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль (после приема 40-180 мг лоратадина). В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большие количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. После проведения неотложных мероприятий пациентам требуется медицинское наблюдение.

• ЭРОЛИН Таблетки

При совместном применении препарата Эролин ® с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

• ЭРОЛИН Таблетки

Необходим контроль продолжительности применения препарата Эролин ® у каждого пациента.

Пациентам следует прекратить прием препарата не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата.

Каждая таблетка препарата Эролин ® содержит 63.8 г. лактозы, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).

В 5 мл сиропа содержится 3 г сахарозы, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при применении препарата Эролин ® (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

• ЭРОЛИН Таблетки

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме сиропа — от 2° до 25°С.

Срок годности таблеток — 5 лет. Срок годности сиропа — 3 года.

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес при соблюдении условий хранения.

• ЭРОЛИН Таблетки

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

ЭРОЛИН

EROLIN — латинское название лекарственного препарата ЭРОЛИН

Владелец регистрационного удостоверения:
EGIS PHARMACEUTICALS Plc

Код ATX для ЭРОЛИН

R06AX13 (Loratadine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЭРОЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Е 531» на одной стороне и риской — на другой.

	1 таб.
лоратадин	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Сироп бледно-желтого цвета, прозрачный, однородный, с характерным фруктовым запахом; без осадка и механических включений.

	5 мл
лоратадин	5 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза (3 г в 5 мл), пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванильный ароматизатор АВ-710, клубничный ароматизатор 22754-00, вода очищенная.

120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.

Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ).

Начало действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. Tmax составляет 1.3-2.5 ч и увеличивается при приеме пищи на 1 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы — 97%. Css лоратадина и его метаболита в плазме достигаются на 5 сут приема.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6. Не проникает через ГЭБ.

T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч). Выводится почками и с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

У пациентов пожилого возраста Сmax в плазме крови увеличивается на 50%, T1/2 лоратадина и активного метаболита увеличивается до 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени Сmax в плазме крови и T1/2 лоратадина и активного метаболита возрастают пропорционально тяжести заболевания.

ЭРОЛИН: ДОЗИРОВКА

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывать, запивать жидкостью.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела

Детям в возрасте от 2 до 6 лет следует назначать Эролин® в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная доза составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно повысить.

Пациентам с печеночной и почечной (КК

Следует соблюдать осторожность при назначении Эролина пожилым пациентам (старше 60 лет) в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, ввиду более частого развития побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль (после приема 40-180 мг лоратадина). В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большие количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. После проведения неотложных мероприятий пациентам требуется медицинское наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Эролин® с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

Беременность и лактация

Применение препарата Эролин® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ЭРОЛИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Эролин®, как правило, переносится хорошо.

Частота развития побочных эффектов в обеих возрастных группах такая же, как при применении плацебо. Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка, гастрит; редко — нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции в виде сыпи; редко — анафилактический шок, алопеция.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезии, утомляемость; редко — головная боль, нервозность, седативный эффект.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме сиропа — от 2° до 25°С.

Срок годности таблеток — 5 лет. Срок годности сиропа — 3 года.

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес при соблюдении условий хранения.

Показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• идиопатическая хроническая крапивница;
• зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции,
• вызванные высвобождением гистамина;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Для детей старше 2 лет

• cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
• аллергические кожные реакции (в т.ч.
• идиопатическая крапивница).

Противопоказания

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для препарата в форме таблеток);
• детский возраст до 2 лет (для препарата в форме сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК

Особые указания

Необходим контроль продолжительности применения препарата Эролин® у каждого пациента.

Пациентам следует прекратить прием препарата не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата.

Каждая таблетка препарата Эролин® содержит 63.8 г. лактозы, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).

В 5 мл сиропа содержится 3 г сахарозы, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при применении препарата Эролин® (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной (КК менее 30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Регистрационные номера

сироп 5 мг/5 мл: фл. 120 мл 1 шт. в компл. с мерн. ложечкой П N013881/02 (2014-05-09 – 0000-00-00) таб. 10 мг: 5, 10 или 30 шт. П N013881/01 (2027-02-08 – 0000-00-00)